CEFALOTINE MYLAN 1 g, poudre pour solution injectable (IM-IV), boîte de 1 flacon de 1 g
Retiré du marché le : 07/09/2009
Dernière révision : 09/01/2009
Taux de TVA : 2.1%
Laboratoire exploitant : MYLAN
Source :
Elles procèdent de l'activité antibactérienne et des caractéristiques pharmacocinétiques de la céfalotine. Elles tiennent compte à la fois des études cliniques auxquelles a donné lieu ce médicament et de sa place dans l'éventail des produits antibactériens actuellement disponibles.
Elles sont limitées aux infections dues aux germes définis comme sensibles, notamment dans leurs manifestations :
- bronchopulmonaires,
- ORL et stomatologiques,
- septicémiques,
- endocarditiques,
- génitales et urinaires,
- cutanées,
- séreuses,
- osseuses et articulaires.
En raison de la faible diffusion des céphalosporines dans le liquide céphalorachidien, la céfalotine n'est pas indiquée dans le traitement des méningites même à germes sensibles.
Il convient de tenir compte des recommandations officielles concernant l'utilisation appropriée des antibactériens.
Elles sont limitées aux infections dues aux germes définis comme sensibles, notamment dans leurs manifestations :
- bronchopulmonaires,
- ORL et stomatologiques,
- septicémiques,
- endocarditiques,
- génitales et urinaires,
- cutanées,
- séreuses,
- osseuses et articulaires.
En raison de la faible diffusion des céphalosporines dans le liquide céphalorachidien, la céfalotine n'est pas indiquée dans le traitement des méningites même à germes sensibles.
Il convient de tenir compte des recommandations officielles concernant l'utilisation appropriée des antibactériens.
CONTRE-INDIQUE :
Allergie aux antibiotiques du groupe des céphalosporines.
DECONSEILLE :
Allaitement : le passage de la céfalotine dans le lait n'ayant pas fait l'objet d'études pour l'instant, il est recommandé d'éviter le traitement lors de l'allaitement si celui-ci doit être poursuivi.
Allergie aux antibiotiques du groupe des céphalosporines.
DECONSEILLE :
Allaitement : le passage de la céfalotine dans le lait n'ayant pas fait l'objet d'études pour l'instant, il est recommandé d'éviter le traitement lors de l'allaitement si celui-ci doit être poursuivi.
MISES EN GARDE :
- La survenue de toute manifestation allergique impose l'arrêt du traitement. La prescription de céphalosporines nécessite un interrogatoire préalable.
L'allergie aux pénicillines étant croisée avec celle aux céphalosporines dans 5 à 10% des cas :
. l'utilisation des céphalosporines doit être extrêmement prudente chez les patients pénicillinosensibles ; une surveillance médicale stricte est nécessaire dès la première administration ;
. l'emploi des céphalosporines est à proscrire formellement chez les sujets ayant des antécédents d'allergie de type immédiat aux céphalosporines. En cas de doute, la présence du médecin auprès du patient est indispensable à la première administration afin de traiter l'accident anaphylactique possible.
- Les réactions d'hypersensibilité (anaphylaxie) observées avec ces deux types de substances peuvent être graves et parfois fatales.
PRECAUTIONS D'EMPLOI :
- En cas d'insuffisance rénale, adapter la posologie en fonction de la clairance de la créatinine ou de la créatininémie (voir posologie et mode d'administration).
- Il est prudent de surveiller la fonction rénale en cours de traitement en cas d'association de la céfalotine avec des antibiotiques potentiellement néphrotoxiques (aminosides en particulier) ou à des diurétiques type furosémide ou acide étacrynique.
- La teneur en sodium est de 55 mg par gramme de céfalotine.
- La survenue de toute manifestation allergique impose l'arrêt du traitement. La prescription de céphalosporines nécessite un interrogatoire préalable.
L'allergie aux pénicillines étant croisée avec celle aux céphalosporines dans 5 à 10% des cas :
. l'utilisation des céphalosporines doit être extrêmement prudente chez les patients pénicillinosensibles ; une surveillance médicale stricte est nécessaire dès la première administration ;
. l'emploi des céphalosporines est à proscrire formellement chez les sujets ayant des antécédents d'allergie de type immédiat aux céphalosporines. En cas de doute, la présence du médecin auprès du patient est indispensable à la première administration afin de traiter l'accident anaphylactique possible.
- Les réactions d'hypersensibilité (anaphylaxie) observées avec ces deux types de substances peuvent être graves et parfois fatales.
PRECAUTIONS D'EMPLOI :
- En cas d'insuffisance rénale, adapter la posologie en fonction de la clairance de la créatinine ou de la créatininémie (voir posologie et mode d'administration).
- Il est prudent de surveiller la fonction rénale en cours de traitement en cas d'association de la céfalotine avec des antibiotiques potentiellement néphrotoxiques (aminosides en particulier) ou à des diurétiques type furosémide ou acide étacrynique.
- La teneur en sodium est de 55 mg par gramme de céfalotine.
- Manifestations allergiques : éruptions cutanées, fièvre, maladie sérique, choc anaphylactique.
- Manifestations hématologiques : éosinophilie, leucopénie réversible, thrombopénie réversible.
- Elévation transitoire des transaminases ASAT et ALAT et des phosphatases alcalines.
- L'administration de fortes posologies de bêtalactamines, en particulier chez l'insuffisant rénal peut entraîner des encéphalopathies métaboliques (troubles de la conscience, mouvements anormaux, crises convulsives).
- Néphrotoxicité : des altérations de la fonction rénale ont été observées avec des antibiotiques du même groupe, surtout en cas de traitement associé avec des aminosides et avec les diurétiques puissants.
- Thrombophlébites en cas d'administration par perfusion continue.
- Lors d'injections intramusculaires répétées, il peut apparaître une douleur accompagnée d'induration et d'élévation thermique.
- Manifestations hématologiques : éosinophilie, leucopénie réversible, thrombopénie réversible.
- Elévation transitoire des transaminases ASAT et ALAT et des phosphatases alcalines.
- L'administration de fortes posologies de bêtalactamines, en particulier chez l'insuffisant rénal peut entraîner des encéphalopathies métaboliques (troubles de la conscience, mouvements anormaux, crises convulsives).
- Néphrotoxicité : des altérations de la fonction rénale ont été observées avec des antibiotiques du même groupe, surtout en cas de traitement associé avec des aminosides et avec les diurétiques puissants.
- Thrombophlébites en cas d'administration par perfusion continue.
- Lors d'injections intramusculaires répétées, il peut apparaître une douleur accompagnée d'induration et d'élévation thermique.
Grossesse :
Chez la femme enceinte, l'innocuité de la céfalotine n'a pas été établie ; cependant, les études effectuées sur plusieurs espèces animales n'ont pas montré d'action tératogène ou foetotoxique.
Allaitement :
Le passage de la céfalotine dans le lait n'ayant pas fait l'objet d'études pour l'instant, il est recommandé d'éviter le traitement lors de l'allaitement si celui-ci doit être poursuivi.
Chez la femme enceinte, l'innocuité de la céfalotine n'a pas été établie ; cependant, les études effectuées sur plusieurs espèces animales n'ont pas montré d'action tératogène ou foetotoxique.
Allaitement :
Le passage de la céfalotine dans le lait n'ayant pas fait l'objet d'études pour l'instant, il est recommandé d'éviter le traitement lors de l'allaitement si celui-ci doit être poursuivi.
Il est prudent de surveiller la fonction rénale en cours de traitement en cas d'association de la céfalotine avec des antibiotiques potentiellement néphrotoxiques (aminosides en particulier) ou à des diurétiques type furosémide ou acide étacrynique.
EXAMENS PARACLINIQUES :
- Une positivation du test de Coombs a été obtenue en cours de traitement par des céphalosporines. Ceci pourrait également survenir chez des sujets traités par la céfalotine.
- Il peut se produire une réaction faussement positive lors de la recherche de glucose dans les urines avec des substances réductrices, mais non lorsqu'on utilise des méthodes spécifiques à la glucose oxydase.
PROBLEMES PARTICULIERS DU DESEQUILIBRE DE L'INR :
De nombreux cas d'augmentation de l'activité des anticoagulants oraux ont été rapportés chez des patients recevant des antibiotiques. Le contexte infectieux ou inflammatoire marqué, l'âge et l'état général du patient apparaissent comme des facteurs de risque. Dans ces circonstances, il apparaît difficile de faire la part entre la pathologie infectieuse et son traitement dans la survenue du déséquilibre de l'INR. Cependant, certaines classes d'antibiotiques sont d'avantage impliquées : il s'agit notamment des fluoroquinolones, des macrolides, des cyclines, du cotrimoxazole et de certaines céphalosporines.
EXAMENS PARACLINIQUES :
- Une positivation du test de Coombs a été obtenue en cours de traitement par des céphalosporines. Ceci pourrait également survenir chez des sujets traités par la céfalotine.
- Il peut se produire une réaction faussement positive lors de la recherche de glucose dans les urines avec des substances réductrices, mais non lorsqu'on utilise des méthodes spécifiques à la glucose oxydase.
PROBLEMES PARTICULIERS DU DESEQUILIBRE DE L'INR :
De nombreux cas d'augmentation de l'activité des anticoagulants oraux ont été rapportés chez des patients recevant des antibiotiques. Le contexte infectieux ou inflammatoire marqué, l'âge et l'état général du patient apparaissent comme des facteurs de risque. Dans ces circonstances, il apparaît difficile de faire la part entre la pathologie infectieuse et son traitement dans la survenue du déséquilibre de l'INR. Cependant, certaines classes d'antibiotiques sont d'avantage impliquées : il s'agit notamment des fluoroquinolones, des macrolides, des cyclines, du cotrimoxazole et de certaines céphalosporines.
La céfalotine peut être injectée par voie IV ou par voie IM profonde dans une masse musculaire importante, telle que le muscle fessier ou la face latérale de la cuisse afin de réduire les risques de réactions douloureuses et d'induration.
- Adultes :
0,50 g à 1 g toutes les 4 à 6 heures.
Cette posologie peut être augmentée en fonction de la sévérité de l'infection.
- Enfants et nourrissons :
50 à 100 mg/kg par 24 heures.
Cette posologie peut être augmentée en fonction de la sévérité de l'infection.
- Insuffisants rénaux :
En cas d'insuffisance rénale, la posologie est adaptée en fonction de la clairance de la créatinine ou de la créatininémie :
. Clcr : 50-25 ml/mn : 1,5 g toutes les 6 heures maximum chez l'adulte.
. Clcr : 25-10 ml/mn : 1,0 g toutes les 6 heures maximum chez l'adulte.
. Clcr : 10-2 ml/mn : 0,5 g toutes les 6 heures maximum chez l'adulte.
. Clcr < 2 ml/mn : 0,5 g toutes les 8 heures maximum chez l'adulte.
- Adultes :
0,50 g à 1 g toutes les 4 à 6 heures.
Cette posologie peut être augmentée en fonction de la sévérité de l'infection.
- Enfants et nourrissons :
50 à 100 mg/kg par 24 heures.
Cette posologie peut être augmentée en fonction de la sévérité de l'infection.
- Insuffisants rénaux :
En cas d'insuffisance rénale, la posologie est adaptée en fonction de la clairance de la créatinine ou de la créatininémie :
. Clcr : 50-25 ml/mn : 1,5 g toutes les 6 heures maximum chez l'adulte.
. Clcr : 25-10 ml/mn : 1,0 g toutes les 6 heures maximum chez l'adulte.
. Clcr : 10-2 ml/mn : 0,5 g toutes les 6 heures maximum chez l'adulte.
. Clcr < 2 ml/mn : 0,5 g toutes les 8 heures maximum chez l'adulte.
Durée de conservation :
2 ans.
2 ans.
Sans objet.
Sans objet.
La céfalotine est un ANTIBIOTIQUE de la famille des bêtalactamines du groupe des céphalosporines, dites de 1ère génération.
SPECTRE D'ACTIVITE ANTIBACTERIENNE :
Les concentrations critiques séparent les souches sensibles des souches de sensibilité intermédiaire et ces dernières, des résistantes :
S < = 8 mg/L et R > 32 mg/L.
La prévalence de la résistance acquise peut varier en fonction de la géographie et du temps pour certaines espèces. Il est donc utile de disposer d'informations sur la prévalence de la résistance locale, surtout pour le traitement d'infections sévères. Ces données ne peuvent apporter qu'une orientation sur les probabilités de la sensibilité d'une souche bactérienne à cet antibiotique.
Lorsque la variabilité de la prévalence de la résistance en France est connue (> 10%) (valeurs extrêmes) pour une espèce bactérienne, elle est indiquée ci-dessous :
ESPECES SENSIBLES :
- Aérobies à Gram positif :
. Staphylococcus méti-S.
. Streptococcus.
. Streptococcus pneumoniae (30-70%).
- Anaérobies à Gram négatif :
. Branhamella catarrhalis.
. Citrobacter koseri (0-20%).
. Escherichia coli (20-30%).
. Haemophilus influenzae.
. Klebsiella (0-30%).
. Neisseria gonorrhoeae.
. Proteus mirabilis (10-20%).
- Anaérobies :
. Clostridium perfringens.
. Fusobacterium.
. Peptostreptococcus.
. Prevotella (30-70%).
. Propionibacterium acnes.
. Veillonella.
ESPECES MODEREMENT SENSIBLES (in vitro de sensibilité intermédiaire) :
Anaérobies :
Eubacterium.
ESPECES RESISTANTES :
- Aérobies à Gram positif :
. Entérocoques.
. Listeria monocytogenes.
. Staphylococcus méti-R*.
- Aérobies à Gram négatif :
. Acinetobacter baumannii.
. Bordetella.
. Campylobacter.
. Citrobacter freundii.
. Enterobacter.
. Legionella.
. Morganella morganii.
. Proteus vulgaris.
. Providencia.
. Pseudomonas.
. Serratia.
. Vibrio.
. Yersinia enterocolitica.
- Anaérobies :
. Bacteroïdes.
. Clostridium difficile.
- Autres :
. Chlamydia.
. Mycobactéries.
. Mycoplasma.
. Rickettsia.
*La fréquence de la résistance à la méticilline est environ de 30 à 50% de l'ensemble des staphylocoques et se rencontre surtout en milieu hospitalier.
SPECTRE D'ACTIVITE ANTIBACTERIENNE :
Les concentrations critiques séparent les souches sensibles des souches de sensibilité intermédiaire et ces dernières, des résistantes :
S < = 8 mg/L et R > 32 mg/L.
La prévalence de la résistance acquise peut varier en fonction de la géographie et du temps pour certaines espèces. Il est donc utile de disposer d'informations sur la prévalence de la résistance locale, surtout pour le traitement d'infections sévères. Ces données ne peuvent apporter qu'une orientation sur les probabilités de la sensibilité d'une souche bactérienne à cet antibiotique.
Lorsque la variabilité de la prévalence de la résistance en France est connue (> 10%) (valeurs extrêmes) pour une espèce bactérienne, elle est indiquée ci-dessous :
ESPECES SENSIBLES :
- Aérobies à Gram positif :
. Staphylococcus méti-S.
. Streptococcus.
. Streptococcus pneumoniae (30-70%).
- Anaérobies à Gram négatif :
. Branhamella catarrhalis.
. Citrobacter koseri (0-20%).
. Escherichia coli (20-30%).
. Haemophilus influenzae.
. Klebsiella (0-30%).
. Neisseria gonorrhoeae.
. Proteus mirabilis (10-20%).
- Anaérobies :
. Clostridium perfringens.
. Fusobacterium.
. Peptostreptococcus.
. Prevotella (30-70%).
. Propionibacterium acnes.
. Veillonella.
ESPECES MODEREMENT SENSIBLES (in vitro de sensibilité intermédiaire) :
Anaérobies :
Eubacterium.
ESPECES RESISTANTES :
- Aérobies à Gram positif :
. Entérocoques.
. Listeria monocytogenes.
. Staphylococcus méti-R*.
- Aérobies à Gram négatif :
. Acinetobacter baumannii.
. Bordetella.
. Campylobacter.
. Citrobacter freundii.
. Enterobacter.
. Legionella.
. Morganella morganii.
. Proteus vulgaris.
. Providencia.
. Pseudomonas.
. Serratia.
. Vibrio.
. Yersinia enterocolitica.
- Anaérobies :
. Bacteroïdes.
. Clostridium difficile.
- Autres :
. Chlamydia.
. Mycobactéries.
. Mycoplasma.
. Rickettsia.
*La fréquence de la résistance à la méticilline est environ de 30 à 50% de l'ensemble des staphylocoques et se rencontre surtout en milieu hospitalier.
DISTRIBUTION :
L'administration par voie IM de 500 mg permet d'obtenir, trente minutes après l'injection, des pics sériques d'antibiotique de 10 µg/ml en moyenne.
L'administration par voie IM de 1 g permet d'obtenir, en trente minutes à une heure après l'injection, des pics sériques sanguins d'antibiotique de 20 µg/ml en moyenne.
L'administration par voie IV d'une dose de 1 g de céfalotine donne des concentrations sanguines qui atteignent environ 30 µg/ml en 15 minutes, qui sont de l'ordre de 3 à 12 µg au bout d'une heure et tombent à environ 1 µg au bout de quatre heures.
En perfusion continue, au rythme de 500 mg par heure, on observe des taux de l'ordre de 14 à 20 µg/ml de sérum.
L'administration par voie IV d'une dose de 2 g sur une période de 30 minutes permet d'obtenir des concentrations sériques de 80 à 100 µg/ml une demi-heure après la perfusion ; les concentrations sont comprises entre 10 et 40 µg/ml au bout d'une heure, 3 et 6 µg/ml au bout de deux heures et sont encore mesurables au bout de quatre heures.
La demi-vie d'élimination est de l'ordre de 30 à 50 minutes.
Les taux thérapeutiques de céfalotine sont atteints dans le liquide pleural, le liquide articulaire et le liquide ascitique.
Dans l'humeur aqueuse secondaire, les taux sont en moyenne de 0,5 µg/ml trente minutes après l'administration IV d'une dose unique de 1 g.
Des taux mesurables ont été trouvés dans la bile.
Comme toutes les céphalosporines, la diffusion dans le liquide céphalorachidien est faible.
La céfalotine traverse rapidement la barrière placentaire.
Le taux de fixation protéique varie de 40 à 65%.
BIOTRANSFORMATION :
20 à 30% sont métabolisés dans l'organisme sous forme de odésacétyl-céfalotine, deux à seize fois moins active que la céfalotine et excrétés par l'urine.
EXCRETION :
La céfalotine est excrétée par le rein sous forme inchangée (60 à 80%) et sous forme de odésacétyl-céfalotine (20 à 30%.
L'administration par voie IM de 500 mg permet d'obtenir, trente minutes après l'injection, des pics sériques d'antibiotique de 10 µg/ml en moyenne.
L'administration par voie IM de 1 g permet d'obtenir, en trente minutes à une heure après l'injection, des pics sériques sanguins d'antibiotique de 20 µg/ml en moyenne.
L'administration par voie IV d'une dose de 1 g de céfalotine donne des concentrations sanguines qui atteignent environ 30 µg/ml en 15 minutes, qui sont de l'ordre de 3 à 12 µg au bout d'une heure et tombent à environ 1 µg au bout de quatre heures.
En perfusion continue, au rythme de 500 mg par heure, on observe des taux de l'ordre de 14 à 20 µg/ml de sérum.
L'administration par voie IV d'une dose de 2 g sur une période de 30 minutes permet d'obtenir des concentrations sériques de 80 à 100 µg/ml une demi-heure après la perfusion ; les concentrations sont comprises entre 10 et 40 µg/ml au bout d'une heure, 3 et 6 µg/ml au bout de deux heures et sont encore mesurables au bout de quatre heures.
La demi-vie d'élimination est de l'ordre de 30 à 50 minutes.
Les taux thérapeutiques de céfalotine sont atteints dans le liquide pleural, le liquide articulaire et le liquide ascitique.
Dans l'humeur aqueuse secondaire, les taux sont en moyenne de 0,5 µg/ml trente minutes après l'administration IV d'une dose unique de 1 g.
Des taux mesurables ont été trouvés dans la bile.
Comme toutes les céphalosporines, la diffusion dans le liquide céphalorachidien est faible.
La céfalotine traverse rapidement la barrière placentaire.
Le taux de fixation protéique varie de 40 à 65%.
BIOTRANSFORMATION :
20 à 30% sont métabolisés dans l'organisme sous forme de odésacétyl-céfalotine, deux à seize fois moins active que la céfalotine et excrétés par l'urine.
EXCRETION :
La céfalotine est excrétée par le rein sous forme inchangée (60 à 80%) et sous forme de odésacétyl-céfalotine (20 à 30%.
Sans objet.
Sans objet.
1) Administration intramusculaire :
Dissoudre chaque gramme de céfalotine avec 5 ml d'eau pour préparations injectables. Agiter jusqu'à obtention d'une solution limpide de couleur légèrement jaune paille. Injecter profondément dans une masse musculaire importante.
2) Administration intraveineuse :
Dissoudre le contenu du flacon dans 10 ml de solvant (eau pour préparations injectables, soluté isotonique salé ou glucosé).
Injecter lentement, en trois à cinq minutes, soit dans la veine, soit dans la tubulure d'une perfusion en cours.
3) Perfusion continue :
Ajouter la dose quotidienne, après mise en solution (voir ci-dessus voie IV) au volume de liquide qui doit être administré en 24 heures (soluté isotonique salé ou glucosé essentiellement).
Dissoudre chaque gramme de céfalotine avec 5 ml d'eau pour préparations injectables. Agiter jusqu'à obtention d'une solution limpide de couleur légèrement jaune paille. Injecter profondément dans une masse musculaire importante.
2) Administration intraveineuse :
Dissoudre le contenu du flacon dans 10 ml de solvant (eau pour préparations injectables, soluté isotonique salé ou glucosé).
Injecter lentement, en trois à cinq minutes, soit dans la veine, soit dans la tubulure d'une perfusion en cours.
3) Perfusion continue :
Ajouter la dose quotidienne, après mise en solution (voir ci-dessus voie IV) au volume de liquide qui doit être administré en 24 heures (soluté isotonique salé ou glucosé essentiellement).
Liste I.
Absence d'information dans l'AMM.
Flacon (verre) de 1 g ; boîte de 1.